Tổng hợp các dẫn xuất 1,3,4-oxadiazol/benzimidazol

Abstract

Mở đầu Với tình trạng kháng thuốc đang ngày càng gia tăng dẫn đến việc điều trị bằng các thuốc hiện có đạt hiệu quả không cao. Các hợp chất mới với sự cải thiện về tác dụng trị liệu, có triển vọng phát triển thành thuốc đang được nhiều nhà khoa học thử nghiệm và phát triển. Nhiều nghiên cứu đã cho thấy tiềm năng về hoạt tính trị liệu đa dạng đối với các hợp chất chứa khung 1,3,4-oxadiazol. Một số hoạt tính mang khung 1,3,4-oxadiazol như kháng khuẩn, kháng nấm, kháng virus và kháng viêm. Bên cạnh đó, khung sườn benzimidazol cũng được sử dụng phổ biến trong đa số các thuốc như albendazol, candesartan, tuy nhiên các nghiên cứu để kết hợp hai dị vòng còn rất hạn chế. Vì những lí do trên nên đề tài “Tổng hợp các dẫn xuất 1,3,4-oxadiazol/benzimidazol” là cấp thiết nhằm kết hợp hai dị vòng để có thể tăng hoạt tính trị liệu cũng như giảm độc tính của thuốc. Mục tiêu nghiên cứu - Tổng hợp 04 dẫn xuất dị vòng kết hợp chứa khung 1,3,4-oxadiazol/benzimidazol. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu - Đối tượng: dẫn xuất 1,3,4-oxadiazol/benzimidazol. - Phương pháp nghiên cứu: Phương pháp tổng hợp hữu cơ cổ điển, theo dõi phản ứng bằng TLC và tinh chế sản phẩm bằng sắc ký cột silica gel. Cấu trúc sản phẩm được xác định bằng các phương pháp phổ nghiệm: HR-ESI-MS, FT-IR, phổ cộng hưởng từ hạt nhân 1H-NMR, 13C-NMR. Kết quả nghiên cứu Tổng hợp thành công 04 dẫn xuất dị vòng kết hợp chứa khung 1,3,4 oxadiazol/benzimidazol. Kết luận - Áp dụng hiệu quả phương pháp tổng hợp các dẫn xuất dị vòng kết hợp chứa khung 1,3,4-oxadiazol/benzimidazol. - Tổng hợp thành công 04 dẫn xuất 1,3,4-oxadiazol/benzimidazol là (5a), (5b), (5c), (5d) với hiệu suất toàn phần lần lượt là 72%, 81%, 84%, 76%.