Tổng hợp các dẫn xuất benzimidazol/hydroxamat

Abstract

Mở đầu Trong lĩnh vực y học và dược học, tình hình kháng thuốc ngày càng trầm trọng. Sự xuất hiện của các tác nhân gây bệnh kháng cự lại với các loại thuốc truyền thống đã làm cho việc điều trị các bệnh lý trở nên khó khăn hơn và có thể dẫn đến các hậu quả nghiêm trọng đối với sức khỏe cộng đồng. Trong bối cảnh này, benzimidazol và hydroxamic acid là hai nhóm hợp chất đã được nhiều nghiên cứu chỉ ra có tiềm năng lớn trong việc phát triển các loại thuốc mới có khả năng chống lại sự kháng cự của các tác nhân gây bệnh. Một số hoạt tính nổi bật của khung benzimidazol như kháng nấm, kháng virus, kháng khuẩn. Trong khi đó, hydroxamic acid cũng được sử dụng phổ biến đa số các thuốc như kháng sốt rét, kháng HDAC và điều trị ung thư. Tuy nhiên, về nghiên cứu kết hợp hai nhóm hợp chất này còn hạn chế. Vì vậy, nghiên cứu này nhằm tạo ra các dẫn xuất mới với khả năng hiệu quả hơn trong việc chống lại sự phát triển của các tác nhân gây bệnh, đồng thời giảm thiểu nguy cơ kháng thuốc. Vì những lí do trên nên đề tài “Tổng hợp các dẫn xuất benzimidazol/hydroxamat” là cấp thiết nhằm kết hợp hai hợp chất để có thể tăng hoạt tính trị liệu của thuốc mang lại những giải pháp hiệu quả và an toàn hơn cho việc điều trị các bệnh lý. Mục tiêu nghiên cứu - Tổng hợp 04 dẫn xuất benzimidazol/hydroxamat. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu - Đối tượng: dẫn xuất benzimidazol/hydroxamat. - Phương pháp nghiên cứu: Phương pháp tổng hợp hữu cơ cổ điển, theo dõi phản ứng bằng TLC và tinh chế sản phẩm bằng sắc ký cột silica gel. Cấu trúc sản phẩm được xác định bằng các phương pháp phổ nghiệm: HR-ESI-MS, FT-IR, phổ cộng hưởng từ hạt nhân 1H-NMR, 13C-NMR. Kết quả nghiên cứu - Tổng hợp thành công 04 dẫn xuất benzimidazol/hydroxamat. Kết luận - Áp dụng hiệu quả phương pháp tổng hợp các dẫn xuất benzimidazol/hydroxamat. - Tổng hợp thành công 04 dẫn xuất benzimidazol/hydroxamat là (8a), (8b), (8c), (8d) với hiệu suất toàn phần lần lượt là 60%, 57%, 66%, 58%...